Notícia

Novos compostos podem proporcionar forma eficaz de inibir enzimas que causam câncer

Estratégia terapêutica foi demonstrada pelo desenvolvimento de uma classe de fármacos para a Leucemia Mieloide Aguda

Cellsignal.com

Fonte

Universidade Purdue

Data

segunda-feira, 1 Maio 2017 19:30

Áreas

Oncologia. Biotecnologia. Bioquímica. Biologia Celular e Molecular. Engenharia Biológica.

Os compostos farmacêuticos em desenvolvimento na Universidade Purdue, nos Estados Unidos, podem direcionar e inibir proteínas quinases e versões mutantes secundárias que são responsáveis por vários tipos de cânceres. Os compostos são “não tóxicos” em comparação com fármacos convencionais, eliminando potencialmente os efeitos secundários adversos.

As proteínas quinases são uma classe importante de proteínas que estão envolvidas na sinalização celular. Elas regulam uma variedade de processos, tais como crescimento celular, morte (apoptose) e migração. Existem cerca de 600 proteínas quinases diferentes em uma célula humana“, disse o Dr. Herman Sintim, professor do Departamento de Química da Universidade Purdue e desenvolvedor da inovação. “Devido ao seu envolvimento na sinalização celular, proteínas quinases também estão envolvidss na formação do câncer. Para uma variedade de cânceres, estas proteínas quinases ou se tornam mutações e causam crescimento celular anormal ou sofrem duplicação de quinase, ambas inevitavelmente causando câncer “, explica o especialista.

O Dr. Herman Sintim disse que os métodos convencionais, que geralmente usam drogas citotóxicas para matar células cancerosas, apresentam várias limitações. “Tratamentos típicos concentram-se no desenvolvimento de pequenas moléculas para inibir quinases. As drogas citotóxicas destroem indiscriminadamente o DNA ou o aparelho de metabolismo celularou proteínas“, disse ele. “Como o nome sugere, as drogas citotóxicas podem ter efeitos secundários adversos severos tais como a perda do cabelo, causar problemas na visão ou problemas neurológicos.

O Dr. Herman Sintim desenvolveu um conceito que pode ser usado para descobrir inibidores de proteína quinase que não só têm foco nas quinases iniciais que são responsáveis pelo câncer, mas também em mutações secundárias que podem reaparecer após o tratamento inicial. Os achados foram recentemente publicados na revista científica “ACS Medicinal Chemistry Letters”.

A estratégia terapêutica do Dr. Sintim foi demonstrada pelo desenvolvimento de uma classe promissora de fármacos para a leucemia mieloide aguda (LMA).

“Nós abordamos a LMA primeiro porque é uma doença heterogênea e complexa. A taxa de sobrevida de um ano para pacientes com mais de 65 anos com leucemia mieloide aguda é de menos de 20%. Em comparação, o câncer de mama tem uma taxa de sobrevivência de um ano de mais de 90 por cento”, disse o Dr. Sintim. “Uma das razões pelas quais idosos pacientes com LMA têm uma taxa de sobrevivência muito baixa pode ser devido ao fato de que em geral eles não toleram doses altas dos medicamentos convencionais, como a citarabina e a daunorrubicina. Além disso, os idosos não são normalmente bons candidatos para o transplante de células hematopoiéticas alogênicas, que poderia prolongar a vida por vários anos.

“A leucemia mieloide aguda também não tem uma população de pacientes tão grande quanto outros tipos de câncer, então talvez a motivação para investir recursos para encontrar curas da LMA não é tão grande”.

O Dr. Herman Sintim disse que cerca de 30 por cento dos pacientes com LMA possuem uma mutação em uma proteína quinase chamada FLT 3, que é chamada de mutação condutora, pois impulsiona a leucemia mieloide aguda. “Atualmente, não existe um único inibidor de quinase FLT3 que proporcione uma cura completa para a LMA“, disse ele. “Nós desenvolvemos uma plataforma para criar novos tipos de moléculas não apenas para a FLT3, mas também para outras vias de sinalização. Acreditamos que nossos compostos poderiam lidar com essas mutações secundárias potencialmente proporcionando uma cura completa para a LMA “

“A tecnologia poderia ser adaptada para tratar outros tipos de cânceres para os quais não há terapêutica eficaz”, acrescentou o Dr. Sintim.

Nosso primeiro objetivo é desenvolver tecnologias que nos permitam desenvolver rapidamente novas entidades químicas que inibiriam completamente as proteínas quinases. Nossa plataforma, que pode ser usada para explorar rapidamente o espaço químico, pode direcionar praticamente qualquer proteína quinase que precise de um inibidor. Esses compostos não funcionam apenas para a LMA“, disse o especialista. “Acreditamos que nossa plataforma também pode ser aplicada a certos tipos de câncer de pulmão, câncer de mama e câncer de tireoide, diferentes tipos de câncer que são impulsionados por proteínas quinases e sofrem de mutações secundárias. Estamos confiantes de que, após novos desenvolvimentos, poderemos desenvolver uma terapia anti-LMA completa”, conclui.

Acesse o resumo do artigo científico (em inglês).

Fonte: Universidade Purdue. Imagem: Cellsignal.com.

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