Notícia

Uma nova maneira (quase) universal de medir a inibição enzimática

Técnica pode permitir uma nova abordagem para o desenvolvimento de novas drogas

 

Divulgação

Fonte

Universidade McGill

Data

sábado, 3 março 2018 18:20

Áreas

Bioquímica. Biotecnologia. Farmacologia.

Pesquisadores da Universidade McGill, no Canadá, desenvolveram uma nova técnica para medir a rapidez com que as drogas interagem com seus alvos moleculares. A descoberta fornece aos cientistas uma nova maneira de investigar a eficácia dos candidatos a novos medicamentos, que poderiam ser ignorados por outros métodos.

O novo método concentra-se no princípio da inibição enzimática. Inúmeros produtos farmacêuticos, que vão desde antibióticos até fármacos de quimioterapia, funcionam bloqueando a ação de enzimas e a busca de novas substâncias inibidoras de enzimas continua sendo o principal foco do desenvolvimento de drogas.

Em um artigo publicado na revista científica Nature Communications, a equipe da Universidade McGill, liderada pelos professores de química Dr. Nicolas Moitessier e Dr. Anthony Mittermaier, demonstra o uso da calorimetria de titulação isotérmica (ITC) para medir o calor gerado pela atividade enzimática e, assim, as taxas nas quais as substâncias inibidoras bloquearam isso atividade.

“Uma diferença fundamental entre o ITC e outros métodos é que o ITC mede diretamente a taxa de reação”, explica o Dr. Anthony Mittermaier.

Os métodos existentes para medir a atividade enzimática examinam indiretamente essa atividade, medindo mudanças na concentração causada pela catálise enzimática em função do tempo. Essas medidas geralmente dependem de reagentes especiais que mudam de cor ou fluorescência quando são atuados pela enzima e requerem um teste exclusivo para cada enzima em estudo.

Como o ITC mede a produção de calor – uma característica quase universal de reações químicas – pode ser aplicado a qualquer enzima.

“O ITC é o mais próximo possível de um teste enzimático universal”, afirma o Dr. Mittermaier.

Além da sua generalidade, o método ITC fornece uma leitura direta da atividade enzimática porque detecta o fluxo de calor em tempo real. Ao fornecer uma janela direta sobre a reação, o ITC oferece aos pesquisadores uma melhor visão dos mecanismos pelos quais a inibição da enzima atua. Geralmente é muito desafiador, e às vezes quase impossível, obter essa informação a partir de ensaios convencionais.

A característica de análise em tempo real do ITC é particularmente promissora para pesquisadores que investigam inibidores covalentes. Essas moléculas fortemente vinculantes têm potencial como drogas de ação prolongada, mas anteriormente foram descartadas devido a preocupações com a toxicidade. A visão que a ITC oferece para a relação entre a estrutura molecular de um inibidor e a forma como ela reage com seu alvo irá apoiar o interesse nos inibidores covalentes e facilitar o trabalho de aplica-los em drogas altamente eficazes e seguras.

Acesse o  artigo científico completo (em inglês).

Fonte: Universidade McGill. Imagem: Divulgação.

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